2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15543A
    CP-809101 hydrochloride Agonist 99.37%
    CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C, 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
    CP-809101 hydrochloride
  • HY-118557
    Iferanserin Antagonist 99.74%
    Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
    Iferanserin
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-10560
    Temanogrel Antagonist 98.14%
    Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂，其 Ki 值为 4.9 nM。
    Temanogrel
  • HY-119541
    Ampreloxetine Inhibitor 98.49%
    Ampreloxetine (TD-9855) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
    Ampreloxetine
  • HY-100923
    H-9 Dihydrochloride Inhibitor 98.98%
    H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
    H-9 Dihydrochloride
  • HY-19199
    E-3620 Antagonist 98.88%
    E-3620 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂。E-3620 可用于运动障碍和胃肠动力障碍研究。
    E-3620
  • HY-118796
    4-Hydroxy MET Activator 99.20%
    4-Hydroxy MET (4-HO-MET) 是一种色胺类精神活性物质 (NPS)，是内源性神经递质血清素的结构类型物。4-Hydroxy MET 具有致幻作用，影响情绪、运动和认知功能。
    4-Hydroxy MET
  • HY-103104
    Fananserin Antagonist 99.97%
    Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
    Fananserin
  • HY-B0716
    Urapidil

    乌拉地尔

    		Agonist 99.30%
    Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
    Urapidil
  • HY-119541A
    Ampreloxetine TFA Antagonist 98.30%
    Ampreloxetine (TD-9855) TFA 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和 5-羟色胺 (serotonin 5-HT) 抑制剂。Ampreloxetine TFA 具有神经源性直立性低血压研究的潜力。
    Ampreloxetine TFA
  • HY-103415
    Nemonapride Agonist 99.90%
    Nemonapride 是一种高效的多巴胺 D2 受体拮抗剂，其 Ki为 0.06 nM。Nemonapride 也能激活 5-HT1A 受体，其 IC50为34 nM。Nemonapride 是一种抗精神病活性分子，易透过血脑屏障，在动物中表现出强大的抗精神病作用。
    Nemonapride
  • HY-15780S
    Brexpiprazole-d8

    依匹哌唑 d8

    		Modulator 99.90%
    Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole-d<sub>8</sub>
  • HY-B0478R
    Trazodone (hydrochloride) (Standard)

    盐酸曲唑酮（标准品）

    		Antagonist 99.90%
    Trazodone (hydrochloride) (Standard) 是 Trazodone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trazodone (hydrochloride) (AF-1161) 是5 羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂，可作用于焦虑症。
    Trazodone (hydrochloride) (Standard)
  • HY-133024
    Flumexadol Agonist 99.86%
    Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，Ki 为 25 nM，选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。Flumexadol 是一种具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究的化合物。
    Flumexadol
  • HY-B0352R
    Mirtazapine (Standard)

    米氮平（标准品） ; 米尔塔扎平（标准品）

    		Antagonist 99.95%
    Mirtazapine (Standard) 是 Mirtazapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    Mirtazapine (Standard)
  • HY-B0031R
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard)

    富马酸喹硫平（标准品）

    		Agonist 99.87%
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine (hemifumarate) (Standard)
  • HY-101357A
    CP 93129 dihydrochloride Agonist ≥99.0%
    CP 93129 dihydrochloride 是一种有效的 5HT1B 受体 激动剂。CP 93129 dihydrochloride 具有帕金森病研究潜力。
    CP 93129 dihydrochloride
  • HY-103110
    ST1936 Agonist 99.70%
    ST1936是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂，对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。
    ST1936
  • HY-10457A
    Velusetrag hydrochloride Agonist 98.95%
    Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
    Velusetrag hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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